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著者:Jianhua Lvからの抜粋:「Medicine&Packaging」
出典:http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id = 7

カプセルは、古代エジプトで生まれた古代の剤形の1つです[1]。ウィーンの薬剤師であるDePauliは、1730年の旅行日記で、患者の痛みを軽減するために、薬の悪臭を隠すために楕円形のカプセルが使用されたと述べています[2]。100年以上後、薬剤師のジョセフジェラルドオーギュストデュブランとフランソワアキレバルナベモーターズは1843年に世界初のゼラチンカプセルの特許を取得し、工業生産に適応するために継続的に改良しました[3,4]。それ以来、中空カプセルに関する多くの特許が生まれました。1931年、パークデービス社のアーサーコルトンは、中空カプセルの自動製造装置の設計と製造に成功し、世界初の機械製中空カプセルを製造しました。興味深いことに、これまで、中空カプセルの生産ラインは、製品の品質と生産効率を改善するためにアーサーの設計に基づいて継続的に改善されてきました。
現在、カプセルは健康管理や薬局の分野で急速に発展しており、経口固形製剤の主要な剤形の1つになっています。1982年から2000年にかけて、世界中で承認された新薬の中で、ハードカプセル剤形は上昇傾向を示しました。
図11982年以来、カプセルと錠剤の間で新しい分子薬が比較されてきました

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製薬および研究開発産業の発展に伴い、カプセルの利点は、主に次の側面でより認識されてきました。

1.患者の好み
他の剤形と比較して、ハードカプセルは薬の悪臭を効果的に覆い、飲み込みやすいです。さまざまな色と印刷デザインにより、薬剤のコンプライアンスが効果的に向上するように、薬剤がより認識しやすくなります。1983年に欧米当局が実施した調査によると、選択された1000人の患者のうち、54%がハードカプセルを好み、29%が砂糖でコーティングされたペレットを選び、13%だけが錠剤を選び、さらに4%が明確な選択をしませんでした。

2.高い研究開発効率
2003年のタフツ大学の報告によると、医薬品の研究開発のコストは1995年から2000年にかけて55%増加し、世界の医薬品の研究開発の平均コストは8億9,700万米ドルに達しています。ご存知のように、早期に上場された医薬品ほど、特許医薬品の市場独占期間が長くなり、製薬企業の新薬収益が大幅に増加します。カプセルに使用された賦形剤の平均数は4であり、錠剤の8〜9と比較して大幅に減少しました。カプセルのテスト項目も少なく、メソッドの確立、検証、分析のコストはタブレットのほぼ半分です。したがって、錠剤と比較して、カプセルの開発期間は錠剤の開発期間よりも少なくとも半年短い。
一般に、医薬品の研究開発における新しい化合物エンティティの22%が第I相臨床試験に参加でき、そのうち1/4未満が第III相臨床試験に合格できます。新化合物のスクリーニングは、新薬の研究開発機関のコストをできるだけ早く効果的に削減することができます。そのため、世界の中空カプセル製造業界は、げっ歯類試験に適した前臨床カプセル(pccaps)®);臨床カプセルサンプルの製造に適した精密マイクロ充填装置(xcelodose)®)、および臨床二重盲検カプセル(dbcaps)に適した大規模な臨床試験用®)そして、R&Dコストの削減とR&D効率の向上をサポートするフルレンジの製品。
さらに、サイズの異なる9種類以上のカプセルがあり、薬剤投与量の設計に複数の選択肢があります。調製技術と関連機器の開発により、カプセルは、水に不溶性の化合物など、特殊な特性を持つより多くの化合物にも適しています。分析は、ハイスループットスクリーニングとコンビナトリアルケミストリーによって得られた新しい化合物エンティティの50%が水に不溶性であることを示しています(20%)μG/ ml)、液体充填カプセルとソフトカプセルの両方がこの化合物調製のニーズを満たすことができます。

3.低い生産コスト
タブレットと比較して、ハードカプセルのGMP製造ワークショップには、プロセス機器が少なく、スペース使用率が高く、レイアウトが合理的で、製造プロセスの検査時間が短く、品質管理パラメーターが少なく、オペレーターが少なく、相互汚染のリスクが低く、シンプルであるという利点があります。準備プロセス、より少ない生産プロセス、単純な補助材料と低コスト。権威ある専門家の推定によると、ハードカプセルの総合コストは錠剤よりも25〜30%低くなっています[5]。
カプセルの活発な開発に伴い、主要な賦形剤の1つである中空カプセルも優れた性能を発揮します。2007年の世界の中空カプセルの総販売量は3,100億を超え、そのうち94%がゼラチン中空カプセルで、残りの6%が非動物由来カプセルであり、年間成長率はヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)中空カプセル25%以上です。
動物由来ではない中空カプセルの売上が大幅に増加したのは、世界で天然物を提唱する消費傾向を反映しています。たとえば、米国だけでも「動物由来の製品を食べたことがない」人は7000万人で、総人口の20%が「菜食主義者」です。自然の概念に加えて、非動物由来の中空カプセルにも独自の技術的特徴があります。たとえば、HPMC中空カプセルは、水分含有量が非常に低く、靭性が高く、吸湿性と水感受性のある内容物に適しています。プルラン中空カプセルは急速に崩壊し、酸素透過性が非常に低くなります。強力な還元性物質に適しています。さまざまな特性により、さまざまな中空カプセル製品が特定の市場および製品カテゴリで成功しています。

参考文献
[1] La Wall、CH、4000年の薬局、薬局と関連科学の概要の歴史、JB Lippincott Comp。、フィラデルフィア/ロンドン/モントリオール、1940年
[2]フェルドハウス、FM:Zur GeschichtederArzneikapsel。Dtsch。Apoth.-Ztg、94(16)、321(1954)
[3]FranzösischesPatentNr。5648、Erteiltam25.März1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy、BulletindeI'AcadémieRoyaledeMédecine、442-443(1837)
[5] Graham Cole、開発および製造コストの評価:タブレットとカプスゲル。カプスゲル図書館


投稿時間:5月-10-2022